指股網獲悉，10月19日，遠大醫藥(00512)宣布，公司在放射性核素偶聯藥物(RDC)的全球創新藥物TLX250-CDx用于三陰性乳腺癌(TNBC)以及非肌肉浸潤性膀胱癌(NMIBC)的兩項拓展適應癥臨床研究OPALESCENCE及PERTINENCE已于近日取得初步數據。TLX250-CDx拓展的適應癥已包括在遠大醫藥被授予的產品權益范圍內。

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TLX250-CDx為全球創新的診斷型RDC藥物，已獲美國FDA授予突破性療法，其靶點為碳酸酐酶IX (CA9)。CA9為一種跨膜蛋白，在透明細胞腎細胞癌(ccRCC)等癌癥中高度過表達，而在正常健康組織中的表達非常有限，使其成為新成像和治療方式的潛在靶標。

TLX250-CDx兩項拓展適應癥研究取得良好進展，臨床需求可觀

TLX250-CDx的一項拓展適應癥臨床研究OPALESCENCE為在三陰性乳腺癌(TNBC)中的II期可行性研究，旨在評估CA9靶向成像與正電子發射斷層成像(PET)應用于TNBC患者中的診斷和分期，以進一步探究CA9作為該患者群體的潛在治療靶點。

本次初步數據已證明TLX250-CDx靶向TNBC表達的CA9的可行性，并展現了該產品的應用潛力——83%的患者病灶出現CA9的高表達，使得TLX250-CDx免疫PET成像檢測可行，為進一步研究提供依據，同時TLX250-CDx免疫PET成像檢測到了三名患者的全部病灶。該產品有望成為新型TNBC靶向診斷劑。

據悉，乳腺癌為女性最常見的癌癥，2020年全球有超過220萬女性被診斷出患有乳腺癌，其中685,000人死于乳腺癌，同年我國約有41萬乳腺癌新發病例。TNBC約占乳腺癌的10%-15%，且該比例正逐年上升。因其生長和擴散更快、治療選擇有限且預后差，TNBC也被稱為“乳腺癌之王”，存在著重大未滿足的臨床需求。

TLX250-CDx的另一項拓展適應癥臨床研究PERTINENCE為在非肌肉浸潤性膀胱癌(NMIBC)中的I期可行性研究，旨在評估在NMIBC患者膀胱中直接注入TLX250-CDx的安全性、生物分布以及腫瘤靶向特性，以將CA9作為該適應癥的潛在治療靶點。

初步數據顯示，TLX250-CDx的腫瘤靶向性和生物分布情況符合預期，且未出現非靶器官的全身分布。在四名早前對卡介苗(BCG)膀胱灌注治療無效的患者中，TLX250-CDx的PET/CT顯示了僅限于膀胱的內放射性和良好的腫瘤靶向性，同時產品耐受性良好，安全性高。此外，該結果也有望為標有α射線砹-211 (211At)的治療型產品TLX250推進到首次人體I期靶向治療(α療法)研究提供支持。

《非肌層浸潤性膀胱癌膀胱灌注治療專家共識(2021版)》數據顯示，膀胱癌是我國居民常見的惡性腫瘤之一，2020年我國新發膀胱癌約85,694例。臨床中約75%的膀胱癌為NMIBC，由于其異質性高，預后差異大，臨床上存在對高危NMIBC危險性認識不足和治療不充分的情況。目前 NMIBC患者僅有少數治療選擇，且必要時還需進行全膀胱切除，臨床上迫切需要可保留膀胱的新治療方案來解決未滿足的醫療需求。TLX250-CDx在膀胱灌注中顯示的有限分布及腫瘤靶向性有望為α療法提供依據，隨著臨床研究的推進，未來也有望滿足相應的臨床治療需求。

深化核藥管線布局，夯實行業龍頭地位

TLX250-CDx是遠大醫藥在RDC領域布局的9款全球創新RDC產品之一。據悉，目前公司在核藥抗腫瘤診療板塊已儲備13款創新產品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內的6種核素，覆蓋了肝癌、前列腺癌、腦癌等在內的8個癌種；在產品種類方面，涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，為患者提供多適應癥治療選擇、多手段且診療一體化的全球領先的抗腫瘤方案。

值得注意的是，TLX250-CDx目前已獲國家藥監局批準在中國進行適用于透明細胞腎細胞癌的I期臨床試驗及確證性臨床試驗，為產品在中國的上市申請提供支持；其海外III期臨床研究已于2022年7月完成全部300例的受試者招募，預計在今年下半年完成研究并匯報結果，為產品后續NDA申報奠定基礎。

核藥抗腫瘤診療平臺是遠大醫藥在抗腫瘤領域重點打造的高端技術平臺，通過在該領域的長期深耕，公司目前已實現了研發、生產、銷售、監管資質等多個環節的全方位布局，建立了完整的產業鏈。遠大醫藥聯合Sirtex并與Telix及ITM公司合作，搭建了具有國際化一流水平的腫瘤介入研發平臺和RDC藥物研發平臺，已成為中國核藥抗腫瘤診療的龍頭企業。

此次TLX250-CDx兩項拓展適應癥臨床研究的進展，不僅印證了公司創新產品戰略布局的精準眼光，進一步深化了遠大醫藥核藥領域創新產品管線的布局，同時也針對了未被滿足的臨床需求，有望為患者提供新的診療方案。

遠大醫藥表示，未來公司將持續加強核藥抗腫瘤診療板塊的研發和投入，豐富和完善產品管線及產業布局，形成以易甘泰?釔[90Y]微球注射液為核心的核藥抗腫瘤診療產品集群，同時不斷提升公司在該領域的全球研發實力，為該產業的發展提供助力，以本土+全球研發生產的雙體系發展路徑，傾力打造國際領先的核藥抗腫瘤診療平臺。